Covid-19: Chemicals

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Antibiotic. Shows antiviral, antifungal and antitumor properties. Immunosuppressive drug used to prevent rejection in organ transplantation, rheumatoid arthritis, and psoriasis. Potent reversible inhibitor of inosine-5'-monophosphate dehydrogenase (IMPDH), leading to depletion of GMP and interruption of the de novo synthesis of purine nucleotides necessary for B and T lymphocyte proliferation. Inhibits the type II IMPDH isoform (IMPDH-2) 5-fold more potently compared to type I isoform.

 

 

Slow, tight binding and competitive aminopeptidase (AP) inhibitor. Inhibits cytosolic leucine aminopeptidase, microsomal aminopeptidase M and bacterial leucine aminopeptidase, human serum aminopeptidase A (AP-A), aminopeptidase N (AP-N), tyrosine aminopeptidase, but not aminopeptidase B (AP-B).

 

 

Darunavir ethanolate is a highly potent HIV protease inhibitor (IC50=3-6nM, depending on laboratory HIV-1 strain), an antiretroviral medication used to treat and prevent HIV/AIDS. The ethanolate formulation has some stability advantages compared to the free base Darunavir. Darunavir ethanolate is a second generation HIV-1 protease inhibitor that inhibits replication of various laboratory strains and clinical isolates of HIV-1, including those resistant to first generation protease inhibitors.

 

 

Darunavir is a highly potent HIV protease inhibitor (IC50=3-6nM, depending on laboratory HIV-1 strain), an antiretroviral medication used to treat and prevent HIV/AIDS. Darunavir is a second generation HIV-1 protease inhibitor that inhibits replication of various laboratory strains and clinical isolates of HIV-1, including those resistant to first generation protease inhibitors.

 

 

Glutathione peroxidase mimetic. Peroxynitrite scavenger. Anti-inflammatory, Antioxidant. Protein kinase C (PKC), NADPH, lipoxygenase, COX, NOS, H+-ATPase and NADPH oxidase inhibitor. Antifungal. Potent IDO-1 inhibitor with Ki 94nM. Inhibitor of HIV-1 capsid C-terminal domain dimerization. Shown to potentially inhibit the 33.8-kDa Main Protease (Mpro)/3C-like Protease of SARS-CoV-2, consequently inhibiting viral transcription and replication and possibly inhibiting spread of COVID-19

 

 

EIDD-2801 is an orally bioavailable prodrug of the antiviral nucleoside derivative N4-hydroxycytidine (NHC, EIDD-1931). It is a nucleotide analog inhibitor of RNA-dependent RNA polymerases (RdRps). The compound interferes with the action of viral RNA polymerase. It exerts its antiviral action through introduction of copying errors during viral RNA replication. The active drug incorporates into the genome of RNA viruses, leading to an accumulation of mutations known as viral error catastrophe.

 

 

Elbasvir is a direct-acting antiviral drug that potently inhibits hepatitis C virus (HCV) non-structural protein 5A (NS5A). NS5A is essential for HCV RNA synthesis and viral assembly, and elbasvir inhibits the assembly of new viral replicase complexes when used at a concentration of 50 pM. It exhibits potent inhibitory activity against a broad range of HCV genotypes. Formulations containing elbasvir have been used alone and in combination with NS3/4A protease inhibitors in the treatment of HCV.

 

 

Famotidine is a histamine H2 receptor antagonist. It is selective for H2 over H1 and muscarinic receptors. Famotidine blocks the action of histamine in the parietal cells, ultimately blocking acid secretion in the stomach. It inhibits histamine-induced acid secretion in isolated canine parietal cells (IC50 = 0.6µM) and suppresses histamine-induced gastric acid secretion in dogs when administered orally and in anesthetized rats when administered intraduodenally.

 

 

GS-441524 is the active prodrug of the broad-spectrum antiviral Remdesivir. GS-441524 is an adenosine nucleotide analog in viral RNA production. It is a nucleotide analog inhibitor of RNA-dependent RNA polymerases (RdRps). The compound interferes with the action of viral RNA polymerase, causing a decrease in viral RNA production (RNA synthesis arrest), either by terminating RNA chains or causing mutations. It inhibits MERS-CoV or SARS-CoV-infected HAE cultures and murine hepatitis virus (MHV).

 

 

Hydroxychloroquine is a synthetic less toxic derivative of chloroquine, commonly used as an antimalarial drug. Hydroxychloroquine has anti-inflammatory, immunomodulating, anti-infective, antiviral, antithrombotic and metabolic effects. It has anticancer properties, related to their strong antiproliferative, antimutagenic, epigenetic and autophagy inhibiting and apoptosis inducing activities. Hydroxychloroquine is used to treat rheumatoid arthritis, systemic lupus erythematosus.

 

 

The antiviral agent Lopinavir is a potent inhibitor of HIV-1 protease (Ki=1.3pM for wild-type enzyme) and has been shown to block the replication of clinical isolates of HIV (EC50s=5-52nM). Lopinavir is an antiretroviral of the protease inhibitor class. It is used against HIV infections as a fixed-dose combination with another protease inhibitor, ritonavir (lopinavir/ritonavir).

 

 

Antibiotic. Shows antiviral, antifungal and antitumor properties. Immunosuppressive drug used to prevent rejection in organ transplantation, rheumatoid arthritis, and psoriasis. Potent reversible inhibitor of inosine-5'-monophosphate dehydrogenase (IMPDH), leading to depletion of GMP and interruption of the de novo synthesis of purine nucleotides necessary for B and T lymphocyte proliferation. Inhibits the type II IMPDH isoform (IMPDH-2) 5-fold more potently compared to type I isoform.

 

 

Nafamostat mesylate is a cell permeable broad spectrum potent and reversible synthetic serine protease inhibitor and kallikrein inhibitor in vitro and in vivo. It inhibits trypsin (Ki=15nM), tryptase (Ki=95.3pM) and additional proteases in the coagulation cascade including thrombin (Ki=0.84µM). Nafamostat mesylate is a short-acting anticoagulant with anti-inflammatory, anticancer and antiviral properties.